Monday, 19 September 2016

Cefixima 29






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Cefixima, un antibiótico, es una cefalosporina de tercera generación como ceftriaxona y cefotaxima. Cefixima es muy estable en presencia de enzimas beta-lactamasa. Como resultado, muchos organismos resistentes a las penicilinas y algunas cefalosporinas debido a la presencia de beta-lactamasas, pueden ser susceptibles a la cefixima. El efecto antibacteriano de los resultados de cefixima de la inhibición de la síntesis de mucopéptido en la pared celular bacteriana. Estructura para DB00671 (cefixima) Auro Pharma Inc. Sanofi Aventis Canada Inc en polvo, para la suspensión Sanofi Aventis Canada Inc polvo para suspensión Sanofi Aventis Canada Inc Aventis Pharma Inc en polvo, para la suspensión de Pd Rx Pharmaceuticals, Inc. polvo para solución Aventis Pharma Inc Rhone Poulenc Rorer canada Inc. productos de prescripción genérica en polvo, para la suspensión Lupin Pharmaceuticals, Inc. en polvo, para la suspensión Lupin Pharmaceuticals, Inc. en polvo, polvo para suspensión Aurobindo Pharma Limited, para la suspensión de polvo Aurobindo Pharma Limited, para la suspensión Lupin Pharmaceuticals, Inc. Pd Rx Farmacia , Inc. como medicación Solutions LLC en polvo, polvo para suspensión Bryant rancho preenvasado, para la suspensión en el mostrador los productos InChI clave: IPYWNMVPZOAFOQ-N-NABDTECSSA monoisotopic masa: 507.072984244 masa media: 507,49 media: 453,45 monoisotopic: 453.041289239 Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como cefalosporinas. Estos son compuestos que contienen un 1,2-tiazina fusionado a un 2-azetidinona a un oxo-5-tia-1 azabiciclo4.2.0oct 2-eno-2-carboxílico resto ácido o un derivado del mismo. Cefalosporina N-acil-ácido alfa amino o derivados de alfa-amino ácido o derivados de 2,4-disustituido amina aromática primaria de ácido dicarboxílico o derivados de 1,3-tiazol Meta-tiazina compuesto heteroaromático tiazol terciaria amida de ácido carboxílico azoles amina terciaria amida de ácido carboxílico Secundaria compuestos heteropolicíclicos aromáticos compuestos heteropolicíclicos oxima éter carboxamida grupo azetidin azaciclo Dialkylthioether Hemithioaminal tioéter enamina carboxílicos, derivados carboxílicos de hidrocarburos amida de ácido derivado de amina primaria Organooxygen compuesto de compuestos orgánicos nitrogenados grupo ácido carboxílico compuesto de carbonilo de aminas aromáticas para uso en el tratamiento de las siguientes infecciones causadas por cepas susceptibles de los microorganismos designados: (1) infecciones del tracto urinario no complicadas causadas por mirabilis Escherichia coli y Proteus. (2) la otitis media causada por Haemophilus influenzae (beta-lactamasa cepas positivas y negativas), Moraxella catarrhalis (la mayoría de las cuales son beta-lactamasa positiva), y S. pyogenes. (3) la faringitis y la amigdalitis causada por S. pyogenes. (4) la bronquitis aguda y exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica causada por Streptococcus pneumoniae y Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positivas y negativas cepas), y (5) la gonorrea no complicada (uretral cervical /) causada por Neisseria gonorrhoeae (penicilinasa y no penicilinasa - producción cepas). Cefixima, un antibiótico, es una cefalosporina de tercera generación como ceftriaxona y cefotaxima. Cefixima es muy estable en presencia de enzimas beta-lactamasa. Como resultado, muchos organismos resistentes a las penicilinas y algunas cefalosporinas debido a la presencia de beta-lactamasas, pueden ser susceptibles a la cefixima. El efecto antibacteriano de los resultados de cefixima de la inhibición de la síntesis de mucopéptido en la pared celular bacteriana. Mecanismo de acción Al igual que todos los antibióticos beta-lactámicos, cefixima se une a las proteínas de unión a penicilina (PBP) específicos situados en el interior de la pared celular bacteriana, causando la inhibición de la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana. La lisis celular es entonces mediada por enzimas autolíticos de la pared celular bacteriana tales como autolisinas es posible que la cefixima interfiere con un inhibidor de autolisina. Dianas proteicas tipo Haemophilus influenzae (cepa ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / DR) Acción farmacológica sí acciones inhibidor Función general: Penicilina Función La unión específica: formación de la pared celular PBP-2 es responsable de la determinación de la forma de varilla de la célula. Su peptidoglicano reticulado sintetizar a partir de los compuestos intermedios de lípidos (por similitud). Gen Nombre: MRDA Uniprot ID: P44469 Peso molecular: 73812,47 Da Referencias Takahata S, Senju N, Osaki Y, Yoshida T, Ida T: Las sustituciones de aminoácidos en mosaico de la proteína de unión a penicilina 2 asociados con susceptibilidad reducida a la cefixima en los aislados clínicos de Neisseria gonorrhoeae. Antimicrob Agents Chemother. Nov50 2006 (11): 3638-45. Epub 2006 agosto 28. PubMed: 16940068 Zhao S, M Duncan, Tomberg J, C Davies, Unemo M, Nicholas RA: La genética mediada por cromosomas de resistencia intermedia a la ceftriaxona y cefixima en Neisseria gonorrhoeae. Antimicrob Agents Chemother. 2009 Sep53 (9): 3744-51. doi: 10.1128 / AAC.00304-09. Epub 2009 junio 15. PubMed: 19528266 La proteína Transportadores tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor Función general: actividad Symporter función específica: sodio-ion dependiente, alta afinidad transporte de carnitina. Interviene en la absorción celular activa de carnitina. Transporta un ion de sodio con una molécula de carnitina. También transporta cationes orgánicos tales como tetraetilamonio (TEA) sin la participación de sodio. También relación de la actividad de captación relativa de carnitina para TEA es 11,3. Gen: SLC22A5 Uniprot ID: O76082 Peso molecular: 62751,08 Da Referencias Ganapathy ME, Huang W, Rajan DP, Carter AL, Sugawara H, Iseki K, Leibach FH, Ganapathy V: los antibióticos beta-lactámicos como sustratos para OCTN2, un catión orgánico / transportador de carnitina. J Biol Chem. 2000 Ene 21 275 (3): 1699-707. PubMed: 10636865 Tipo Proteína acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor de sustrato Función general: protones dependiente de la actividad secundaria oligopéptido transmembrana transportador activa la función específica: la ingesta de acoplamiento de protones de oligopéptidos de 2 a 4 aminoácidos con una preferencia por los dipéptidos. Puede constituir una ruta importante para la absorción de la digestión de proteínas productos finales. Gen Nombre: SLC15A1 Uniprot ID: P46059 Peso molecular: 78.805,265 Da Referencias Wenzel T, Gebert I, Weintraut H, Weber WM, Clauss W, Daniel H: Características de Transporte de manera diferente pagan antibióticos de cefalosporina en ovocitos que expresan el clonado péptido transportador intestinal PepT1 y en intestinal humano células Caco-2. J Pharmacol Exp Ther. 1996 May277 (2): 831-9. PubMed: 8627565 Ganapathy ME, Prasad PD, Mackenzie B, Ganapathy V, Leibach FH: Interacción de las cefalosporinas aniónicos con los transportadores de péptidos intestinales y renales PEPT 1 y 2. PEPT Biochim Biophys Acta. 1997 Mar 131 324 (2): 296-308. PubMed: 9092716 Luckner P, M Brandsch: Interacción de 31 antibióticos beta-lactámicos con el cotransportador PEPT2 H / péptido: análisis de las constantes de afinidad y la comparación con PEPT1. Eur J Pharm Biopharm. Jan59 2005 (1): 17-24. PubMed: 15567297 Terada T, Saito H, Mukai H, K Inui: Caracterización de la línea de células epiteliales de riñón de rata que expresan establemente transfectadas H / cotransportador PEPT1 péptido: localización de PEPT1 y el transporte de los antibióticos beta-lactámicos. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Jun281 (3): 1415-1421. PubMed: 9190878 Terada T, Saito H, Mukai H, K Inui: Reconocimiento de los antibióticos beta-lactámicos por los transportadores de péptidos rata, PEPT1 y PEPT2, en células LLC-PK1. Am J Physiol. 1997 Nov273 (5 Pt 2): F706-11. PubMed: 9374833 Tsuji A: Transportador mediada Interacciones con otros medicamentos. Drug Metab Pharmacokinet. 200217 (4): 253-74. PubMed: 15618677 Tamai I, Nakanishi T, Hayashi K, Terao T, Sai Y, Shiraga T, Miyamoto K, Takeda E, Higashida H, Tsuji A: La contribución predominante de PepT1 oligopéptido transportadoras a la absorción intestinal de los antibióticos beta-lactámicos en el intestino delgado de rata. J Pharm Pharmacol. 1997 Aug49 (8): 796-801. PubMed: 9379359 Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor Función general: Péptido: actividad cotransportador de protones función específica: la ingesta de acoplamiento de protones de oligopéptidos de 2 a 4 aminoácidos con una preferencia por los dipéptidos. Gen Nombre: SLC15A2 Uniprot ID: Q16348 Peso molecular: 81782,77 Da Referencias Ganapathy ME, Prasad PD, Mackenzie B, Ganapathy V, Leibach FH: Interacción de las cefalosporinas aniónicos con los péptidos intestinales y renales transportadores PEPT 1 y 2. PEPT Biochim Biophys Acta. 1997 Mar 131 324 (2): 296-308. PubMed: 9092716 Terada T, Saito H, Mukai H, K Inui: Reconocimiento de los antibióticos beta-lactámicos por los transportadores de péptidos rata, PEPT1 y PEPT2, en células LLC-PK1. Am J Physiol. 1997 Nov273 (5 Pt 2): F706-11. PubMed: 9374833 Luckner P, M Brandsch: Interacción de 31 antibióticos beta-lactámicos con el cotransportador PEPT2 H / péptido: análisis de las constantes de afinidad y la comparación con PEPT1. Eur J Pharm Biopharm. Jan59 2005 (1): 17-24. PubMed: 15567297 Este proyecto es apoyado por los Institutos Canadienses de Investigación en Salud (premio de 111.062), Alberta innova - Health Solutions. y por el Centro de Innovación metabolómica (TMIC). un centro de investigación y el núcleo financiada a nivel nacional que soporta una amplia gama de estudios de vanguardia metabolómica. TMIC es financiado por Genoma Alberta. Genoma Columbia Británica. y Genoma Canadá. una organización sin fines de lucro que está llevando Cañadas estrategia genómica nacionales con 900 millones de dólares en fondos del gobierno federal. Mantenimiento, soporte y licencias comerciales es proporcionado por OMX personales Salud Analytics, Inc.




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